Synthese von 1, 3, 4 - Thiadiazolderivaten mit biologischer Aktivität

Eine Reihe von substituierten Sub-N-Sub-1,3,4-Thiadiazol-2-Amin-Derivaten (3a-t), die eine 1,3,4-Thiadiazol-Einheit enthalten, wurden entwickelt und durch konventionelle und mikrowellenbasierte Verfahren der grünen Chemie synthetisiert. Verbindung 3b zeigte potente Aktivität gegen potente Inhibitoren von NUDTs Stille-Hormon-Signalisierung in Brustkrebs (PDB Code-5NQR) für Anti-Krebs-Aktivität und 3b zeigte potente Aktivität gegen Rezeptor Kristallstruktur von Rhodostomin ARLDDL Mutante (PDB Code-3UCI) für antibakterielle Aktivität, Verbindung 3f zeigte eine starke Aktivität gegen Schnappschüsse des RNA-Verarbeitungsfaktors SCAF8, der an verschiedene phosphorylierte Formen der Carboxy-Terminal-Domäne der RNA-Polymerase II (PDB-Code-3D9K) gebunden ist, für eine entzündungshemmende Aktivität. Die Aktivität dieser synthetisierten 3a t-Verbindungen wurde durch IR-spektrale Charakterisierung verifiziert und IR, NMR und Masse der Verbindungen 3b, 3f und 3r wurden bestimmt. Die Ergebnisse zeigten, dass diese Verbindungen eine vielversprechende krebsbekämpfende, antibakterielle und entzündungshemmende Wirkung im Vergleich zu den verwendeten Standardmedikamenten haben.